Drug Reference
Κατάλογος φαρμάκων
Προετοιμασίες
Αλκαλοειδή και άλλες ουσίες φυτικής προέλευσης που έχουν κυτταροστατική επίδραση (6)
Αλκυλιωτικοί παράγοντες (24)
Αμινοξέα (10)
Αναλγητικά (56)
Αγγειοπροστατευτικά (10)
Αντιοξειδωτικά φάρμακα (3)
Ανταγωνιστές ιόντων ασβεστίου (8)
Αντιαρρυθμικά φάρμακα (15)
Αντιϋπερλιποπρωτεϊνικά (αντιθεροσκληρωτικά) φάρμακα (11)
Αντιμεταβολίτες (24)
Αντισηπτικά (87)
Βιταμίνες και συναφή προϊόντα (66)
Αντιμικροβιακά φάρμακα (8)
Αντιυπερτασικοί παράγοντες (10)
Η ισταμίνη και τα αντιισταμινικά (22)
Ορμόνη τους ανταγωνιστές τους, που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου (14)
Ορμόνες, ανάλογα και αντιορμονικά φάρμακα (93)
Διουρητικά (25)
Ντοπαμίνη και ντοπαμινεργικά φάρμακα (2)
Χολαγογράφος (16)
Ανοσοκατασταλτικά φάρμακα (ανοσοκατασταλτικά φάρμακα) (6)
Καρδιοτονωτικά φάρμακα (18)
Αποχρεμπτικά (25)
Συστήματα υποκατάστασης πλάσματος και αποτοξίνωσης (23)
Παρασκευάσματα για παρεντερική διατροφή (12)
Προετοιμασίες για την πρόληψη και θεραπεία της ασθένειας ακτινοβολίας (5)
Φάρμακα που αντικαθιστούν τα αρθρικά και τα δακρυϊκά υγρά (0)
Παρασκευάσματα που χρησιμοποιούνται για τη διόρθωση της όξινης βάσης και της ιοντικής ισορροπίας στο σώμα (48)
Φάρμακα για την πρόληψη του ανοσοποιητικού (13)
Prostaglandin και τα συνθετικά παράγωγά τους (2)
Αντινεοπλασματικά αντιβιοτικά (10)
Αντιεπιληπτικά (17)
Διάφορα διαγνωστικά εργαλεία (5)
Διάφορα φάρμακα που διεγείρουν τις μεταβολικές διεργασίες (56)
Εμετός και αντιεμετικά φάρμακα (7)
Μέσα αντίθεσης ακτίνων Χ (13)
Ζάχαρη (2)
Σκευάσματα σεροτονίνης, σεροτονίνης και αντιερωτονίνης (6)
Συνθετικά αντινεοπλασματικά φάρμακα διαφόρων ομάδων (5)
Οσμευτικά (30)
Υπνωτικά (11)
Ειδικά μέσα για τη θεραπεία του αλκοολισμού (4)
Ειδικά αντίδοτα. προσροφητικά · συμπλόνες (15)
Προϊόντα θεραπευτικά του παρκινσονισμού (14)
Αναισθησιολογικά (14)
Παράγοντες πήξης του αίματος (34)
Φάρμακα για περιφερικές χολινεργικές διεργασίες (57)
Μέσα που δρουν κυρίως στις περιφερειακές αδρενεργικές διεργασίες. (38)
Ενισχυτές πίεσης του αίματος (2)
Ευαισθητοποιητές που μειώνουν την ευαισθησία των νευρικών απολήξεων (55)
Φάρμακα για τη χαλάρωση των μυών της μήτρας (4)
Φάρμακα για την τόνωση των μυών της μήτρας (17)
Μέσα που διεγείρουν τους υποδοχείς των βλεννογόνων, του δέρματος και των υποδόριων ιστών (31)
Μέσα που αναστέλλουν το σχηματισμό λίθων ούρων και διευκολύνουν την απέκκριση τους στα ούρα (20)
Μέσα που βελτιώνουν την παροχή αίματος σε όργανα και ιστούς (48)
Παρασκευάσματα ενζύμων και αναστολείς ενζύμων (35)
Ένζυμα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του καρκίνου (1)
Φωτοευαισθητοποιητικά και φωτοπροστατευτικά φάρμακα (6)
Χοληλιολυτικά φάρμακα (2)
Νέα φάρμακα στην περιοχή (1)
Ψυχοτρόπα φάρμακα (112)
Χημειοθεραπευτικοί παράγοντες (221)
Πρόσφατα σχόλια
07/04/2016 - ΕΛΠΙΔΑ
07/03/2016 - Ella
07/03/2016 - Ira
06/29/2016 -
06/23/2016 -
06/20/2016 - Ναταλία
06/18/2016 -
06/18/2016 - μυθιστόρημα
06/16/2016 - Έλενα
06/15/2016 - Φουρκέτα

Ezetrol ®

οδηγίες χρήσης





Эзетрол (Ezetrol) Εμπορικό σήμα : Ezetrol (Ezetrol)

Эзетимиб (Ezetimibum) Δραστικό συστατικό: Ezetimibum (Ezetimibum)

Περιγραφή:

Κάψουλες από λευκό έως σχεδόν λευκό χρώμα με ψηφιακή σήμανση "414" στη μία πλευρά.

гиполипидемическое. Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: μείωση λιπιδίων.

Φαρμακοδυναμική:

Το Ezetrol είναι ενεργό και αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Ο μηχανισμός δράσης της εζετιμίμπης διαφέρει από τον μηχανισμό δράσης άλλων κατηγοριών ενώσεων μείωσης λιπιδίων (για παράδειγμα, στατίνες, συμπλοκοποιητές χολικών οξέων, φιβράτες και φυτικά στυρόλια).

Η εζετιμίβη εντοπίζεται στο περίγραμμα του λεπτού εντέρου και παρεμποδίζει την απορρόφηση της χοληστερόλης, η οποία οδηγεί σε μείωση της χοληστερόλης από το έντερο στο ήπαρ, λόγω της οποίας μειώνονται τα αποθέματα χοληστερόλης στο ήπαρ και αυξάνεται η απέκκριση της χοληστερόλης από το αίμα. Το Ezetimibe δεν ενισχύει την απέκκριση των χολικών οξέων (σε αντίθεση με φάρμακα που δεσμεύουν χολικά οξέα) και δεν αναστέλλει τη σύνθεση της χοληστερόλης στο ήπαρ (σε αντίθεση με τις στατίνες). Σε μια κλινική μελέτη 2 εβδομάδων, η οποία περιελάμβανε 18 ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία, το Ezetrol® μείωσε την απορρόφηση της χοληστερόλης στο έντερο κατά 54% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Με τη μείωση της απορρόφησης της χοληστερόλης στο έντερο, το ezetimib μειώνει την πρόσληψη χοληστερόλης στο ήπαρ. Οι στατίνες μειώνουν τη σύνθεση χοληστερόλης στο ήπαρ. Λόγω δύο διαφορετικών μηχανισμών δράσης, τα φάρμακα αυτών των δύο κατηγοριών, όταν χρησιμοποιούνται μαζί, παρέχουν επιπλέον μείωση της χοληστερόλης. Το Ezetrol®, που συνταγογραφείται σε συνδυασμό με στατίνες, μειώνει το επίπεδο της ΟΧ, της χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL χοληστερόλης), της απολιποπρωτεΐνης Β (apo-B) και των τριγλυκεριδίων (TG) και αυξάνει τη χοληστερόλη λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL χοληστερόλη) σε ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία περισσότερο από εζετιμίμπη ή σιμβαστατίνη, που χορηγούνται ξεχωριστά.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι αυξημένα επίπεδα ολικής χοληστερόλης (ΟΗ), LDL χοληστερόλης και apo-B (το κύριο πρωτεϊνικό συστατικό της LDL) συμβάλλουν στην ανάπτυξη της αθηροσκλήρωσης. Επιπλέον, ένα μειωμένο επίπεδο χοληστερόλης HDL σχετίζεται με την ανάπτυξη της αθηροσκλήρωσης. Επιδημιολογικές μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι οι ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος και η θνησιμότητα από αυτές είναι άμεσα ανάλογες με το επίπεδο της ΟΧ και της LDL χοληστερόλης και αντιστρόφως στο επίπεδο της HDL χοληστερόλης. Όπως η LDL, λιποπρωτεΐνες πλούσιες σε χοληστερόλη και τριγλυκερίδια, συμπεριλαμβανομένων λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL), λιποπρωτεϊνών ενδιάμεσης πυκνότητας (VLDL) και υπολειμμάτων, μπορούν επίσης να συμβάλλουν στην ανάπτυξη της αθηροσκλήρωσης.

Για τον προσδιορισμό της εκλεκτικότητας της εζετιμίμπης σε σχέση με την αναστολή της απορρόφησης χοληστερόλης, διεξήχθη μια σειρά προκλινικών μελετών. Η εζετιμίμπη ανέστειλε την απορρόφηση της ( 14C ) - χοληστερόλης και δεν επηρέασε την απορρόφηση τριγλυκεριδίων, λιπαρών οξέων, χολικών οξέων, προγεστερόνης, αιθινυλικής οιστραδιόλης και λιποδιαλυτών βιταμινών Α και D.

Φαρμακοκινητική:

Αναρρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η εζετιμίβη απορροφάται ταχέως και συζευγνύεται εντατικά στο λεπτό έντερο και στο ήπαρ με τη φαρμακολογικώς δραστική φαινολική γλυκουρονίδη (εζετιμίβη-γλυκουρονίδη). Με το μέγιστο, η εζετιμίβη-γλυκουρονίδη παρατηρείται μετά από 1-2 ώρες, η εζετιμίμπη μετά από 4-12 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εζετιμίμπης δεν μπορεί να προσδιοριστεί, καθώς αυτή η ένωση είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής (τόσο με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά όσο και χωρίς λίπος) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της εζετιμίμπη όταν λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 10 mg. Το Ezetrol® μπορεί να λαμβάνεται τόσο κατά τη διάρκεια όσο και μεταξύ των γευμάτων.

Διανομή

Η εζετιμίμπη και η εζετιμίβη-γλυκουρονίδη δεσμεύονται στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος κατά 99,7 και 88-92% αντίστοιχα.

Μεταβολισμός

Η εζετιμίβη μεταβολίζεται κυρίως στο λεπτό έντερο και στο ήπαρ με σύζευξη με γλυκουρονίδη (αντίδραση φάσης ΙΙ), ακολουθούμενη από απέκκριση με χολή. Ο ελάχιστος οξειδωτικός μεταβολισμός (αντίδραση φάσης Ι) παρατηρήθηκε σε όλα τα μελετώμενα είδη. Η εζετιμίμπη και η εζετιμίβη-γλυκουρονίδη είναι οι κύριες ουσίες που ανιχνεύονται στο πλάσμα του αίματος. Αποτελούν περίπου 10-20 και 80-90% της συνολικής περιεκτικότητας σε φάρμακο στο πλάσμα, αντίστοιχα. Η εζετιμίβη και η εζετιμίβη-γλυκουρονίδη απεκκρίνονται αργά από το πλάσμα αίματος υπό συνθήκες εντατικής εντεροηπατικής ανακυκλοφορίας. Το T1 / 2 της εζετιμίμπης και της εζετιμίμπη-γλυκουρονίδης είναι περίπου 22 ώρες

Αναπαραγωγή

Μετά την κατάποση 20 mg επισημασμένης 14 C-εζετιμίμπης, το επίπεδο ολικής εζετιμίμπης στο πλάσμα αίματος ήταν 93% της συνολικής ραδιενέργειας του πλάσματος αίματος.

Μετά από 48 ώρες, δεν ανιχνεύθηκαν ραδιενεργά ίχνη του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος.

Περίπου το 78 και το 11% της συνολικής δόσης που ελήφθη απεκκρίθηκαν εντός 10 ημερών με περιττώματα και ούρα, αντίστοιχα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Παιδιά

Η απορρόφηση και ο μεταβολισμός της εζετιμίμπης σε παιδιά, εφήβους (10-18 ετών) και ενήλικες είναι τα ίδια. Σύμφωνα με τη μέτρηση της συγκέντρωσης της ολικής εζετιμίμπης, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε εφήβους και ενήλικες δεν διαφέρουν. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα για παιδιά κάτω των 10 ετών.

Η κλινική εμπειρία με την εζετιμίβη σε παιδιά και εφήβους (9-17 ετών) περιορίζεται σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία και σιτοστερολαιμία.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών), η συγκέντρωση της ολικής εζετιμίμπης στο πλάσμα είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς (ηλικίας 18 έως 45 ετών).

Ο βαθμός μείωσης της LDL χοληστερόλης και του προφίλ ασφάλειας είναι συγκρίσιμοι σε ηλικιωμένους και νεαρούς ασθενείς που λαμβάνουν Ezetrol ® .

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Μετά από μια εφάπαξ δόση εζετιμίμπη σε δόση 10 mg, η μέση περιοχή κάτω από την AUC για τη συνολική εζετιμίμπη σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (5-6 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh) αυξάνεται περίπου 1,7 φορές σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.

Σε μία μελέτη διάρκειας 14 ημερών, η AUC της συνολικής εζετιμίμπης ήταν περίπου 4 φορές υψηλότερη σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές και στις 1 ημέρας και σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (7-9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), λαμβάνοντας 10 mg εζετιμίμπη ημερησίως και την ημέρα 14 της μελέτης. Δεν απαιτείται επιλογή δόσης για ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια.

Λόγω της έλλειψης δεδομένων σχετικά με τη χρήση δόσεων εζετιμίμπης που υπερβαίνουν τα 10 mg για ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh), η χρήση του ezetimibe δεν συνιστάται (βλέπε «Αντενδείξεις»).

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Μετά από μια εφάπαξ δόση εζετιμίμπη σε δόση 10 mg σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική νόσο (n = 8, κρεατινίνη Cl όχι περισσότερο από 30 ml / min / 1,73 m 2 ), η AUC της ολικής εζετιμίμπης αυξήθηκε περίπου 1,5 φορές σε σύγκριση με την υγιή εθελοντές (n = 9). Αυτό το αποτέλεσμα δεν είναι κλινικά σημαντικό. Δεν απαιτείται επιλογή δόσης για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Φύλο

Οι συγκεντρώσεις της εζετιμίμπης στο πλάσμα είναι ελαφρώς υψηλότερες (λιγότερο από 20%) στις γυναίκες από ό, τι στους άνδρες. Η μείωση της LDL χοληστερόλης χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνικής χοληστερόλης και το προφίλ ασφάλειας είναι συγκρίσιμες σε άνδρες και γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με εζετιμίμπη. Επομένως, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε σχέση με το φύλο ανδρών ή γυναικών.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Ezetrol® :

πρωτοπαθής υπερχοληστερολαιμία - συνταγογραφείται σε συνδυασμό με αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA (στατίνες) ή ως μονοθεραπεία εκτός από μια δίαιτα για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ΟΧ, LDL χοληστερόλης, apo-B και TG, καθώς και για την αύξηση της HDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτογενή (ετεροζυγική οικογενή και μη οικογενή) υπερχοληστερολαιμία.

Ομοζυγωτική οικογενής υπερχοληστερολαιμία - σε συνδυασμό με στατίνη, συνιστάται η μείωση των αυξημένων επιπέδων ΟΧ και LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία. Οι ασθενείς μπορούν επίσης να λάβουν ανοσοενισχυτική θεραπεία (π.χ. αφαίρεση LDL).

Ομοζυγωτική σιτοστερολαιμία (ή φυτοστερολαιμία - αυξημένο επίπεδο φυτικού στυρενίου στο πλάσμα αίματος με αυξημένη ή φυσιολογική χοληστερόλη και φυσιολογικά επίπεδα TG). Το Ezetrol® συνιστάται να μειώνει τα αυξημένα επίπεδα σιτοστερόλης και καμπεστερόλης σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενή σιτοστερολαιμία.

Αντενδείξεις Ezetrol ® :

υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

όταν συνταγογραφείται το Ezetrol® σε συνδυασμό με μια στατίνη για τον έλεγχο αντενδείξεων, θα πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες χρήσης της συνταγογραφούμενης στατίνης.

ασθενείς με μέτριο και σοβαρό βαθμό ηπατικής ανεπάρκειας (7-9 ή περισσότερα σημεία στην κλίμακα Child-Pugh - βλέπε "Φαρμακοκινητική").

(η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν καθορίστηκαν - βλ. "Αλληλεπίδραση" και "Ειδικές οδηγίες").

Με προσοχή:

Ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη.

Το Ezetrol ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού:

Μελέτες σε ζώα με την εισαγωγή της εζετιμίμπης δεν αποκάλυψαν άμεσες και έμμεσες δυσμενείς επιπτώσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό και τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Όταν οι έγκυοι αρουραίοι έλαβαν εζετιμίβη σε συνδυασμό με λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη, πραβαστατίνη ή ατορβαστατίνη, δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις. Όταν χορηγήθηκαν σε έγκυες κουνέλια με μικρή συχνότητα, παρατηρήθηκαν ελαττώματα στην ανάπτυξη του σκελετού στο έμβρυο.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Ezetrol ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου Ezetrol ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Σε περίπτωση εγκυμοσύνης, η χορήγηση του φαρμάκου Ezetrol® θα πρέπει να διακόπτεται.

Μελέτες σε αρουραίους έχουν αποκαλύψει ότι η εζετιμίμπη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την κατανομή του ezetimibe με το μητρικό γάλα στις γυναίκες. Από την άποψη αυτή, το Ezetrol ® δεν συνιστάται για χρήση σε θηλάζουσες μητέρες. Εάν η χρήση του φαρμάκου είναι απαραίτητη, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει τον θηλασμό.

Δοσολογία και χορήγηση:

Μέσα σε οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να στραφούν σε μια κατάλληλη δίαιτα μείωσης λιπιδίων και να συνεχίσουν να ακολουθούν αυτή τη δίαιτα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με Ezetrol®.

Η συνιστώμενη δόση του Ezetrol® σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με στατίνη είναι 10 mg 1 φορά την ημέρα.

Δεν απαιτείται επιλογή δόσης για ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. «Φαρμακοκινητική»).

Με ηπατική ανεπάρκεια

Η επιλογή δόσης για ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (5-6 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh) δεν απαιτείται. Η θεραπεία με εζετιμίμπη δεν συνιστάται για ασθενείς με μέτρια (7-9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh) και σοβαρή (πάνω από 9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh κλίμακα) ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε «Φαρμακοκινητική» και «Αντενδείξεις»).

Με νεφρική ανεπάρκεια

Η επιλογή της δόσης για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτείται (βλέπε "Φαρμακοκινητική").

Με ταυτόχρονη θεραπεία με απομονώτες λιπαρών οξέων

Το Ezetrol® θα πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 10 mg μία φορά την ημέρα το αργότερο 2 ώρες πριν ή όχι νωρίτερα από 4 ώρες μετά τη λήψη συμπλοκοποιητών λιπαρών οξέων.

Παρενέργειες του φαρμάκου Ezetrol® :

Σε κλινικές μελέτες διάρκειας 8 έως 14 εβδομάδων, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 3366 ασθενείς, το Ezetrol®, χορηγούμενο σε δόση 10 mg ημερησίως σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με στατίνη, έδειξε καλή ανοχή.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συνήθως ήπιες και παροδικές. η συνολική συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών και η συχνότητα της απόσυρσης της θεραπείας λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη λήψη του Ezetrol® δεν διέφεραν από αυτούς τους δείκτες κατά τη λήψη του εικονικού φαρμάκου.

Σε ασθενείς που έλαβαν Ezetrol ως μονοθεραπεία (n = 5691) ή σε συνδυασμό με στατίνη (n = 1675), οι συνηθέστερες (≥1 / 100, <1/10)

Μοτοθεραπεία με εζετιμίμπη: κεφαλαλγία, κοιλιακό άλγος, διάρροια.

Συνδυαστική θεραπεία με στατίνη: πονοκέφαλος, κόπωση, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, φούσκωμα, ναυτία, αυξημένη ALT και ACT, μυαλγία.

Εργαστηριακοί δείκτες: η συχνότητα μιας κλινικά σημαντικής αύξησης των ενζύμων ALT και / ή ACT ορού 3 ή περισσότερες φορές υψηλότερη από το ανώτερο φυσιολογικό όριο (VGN) ήταν παρόμοια όταν το Ezetrol® συνταγογραφήθηκε στη μονοθεραπεία (0,5%) και το εικονικό φάρμακο (0,3 %). Κατά τη μελέτη της ασφάλειας της συνδυασμένης θεραπείας, η συχνότητα κλινικά σημαντικής αύξησης των ενζύμων ορού ήταν 1,3% σε ασθενείς που έλαβαν Ezetrol® σε συνδυασμό με στατίνη και 0,4% σε ασθενείς που λαμβάνουν στατίνη σε μονοθεραπεία. Η αύξηση των ενζύμων στον ορό ήταν συνήθως ασυμπτωματική, δεν συνοδεύτηκε από την εμφάνιση της χολόστασης και συνέβη τόσο με τη συνεχή θεραπεία όσο και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Η επίπτωση μιας κλινικά σημαντικής αύξησης της κρεατινοφωσφοκινάσης (CPK - ≥10 × VGN) σε ασθενείς που ελάμβαναν Ezetrol ® σε μονοθεραπεία ήταν παρόμοια με εκείνη των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο ή στατίνη στη μονοθεραπεία.

Κλινική εμπειρία

Όταν χρησιμοποιήθηκε το φάρμακο Ezetrol® στην κλινική πρακτική, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος και δερματικού εξανθήματος, μυαλγία; αυξημένη CPK, ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα, θρομβοπενία, παγκρεατίτιδα, ναυτία. Πολύ σπάνια - μυοπάθεια / ραβδομυόλυση (βλέπε "Ειδικές οδηγίες").

Υπερδοσολογία του φαρμάκου Ezetrol® :

Συμπτώματα: αναφέρθηκαν αρκετές περιπτώσεις υπερδοσολογίας, οι περισσότερες από τις οποίες δεν συνοδεύονταν από εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών και, σε περίπτωση εμφάνισής τους, οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν ήταν σοβαρές.

Σε κλινικές δοκιμές σε μία από τις οποίες η εζετιμίμπη συνταγογραφήθηκε σε 15 υγιείς εθελοντές σε δόση 50 mg ημερησίως για 14 ημέρες και στην άλλη σε 18 ασθενείς με πρωτογενή υπερχοληστερολαιμία σε δόση 40 mg ημερησίως για 56 ημέρες, το φάρμακο ήταν καλά ανεκτό.

Θεραπεία: συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:

Σε προκλινικές μελέτες, αποδείχθηκε ότι η εζετιμίμπη δεν επάγει ένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450 που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων. Μεταξύ της εζετιμίμπης και των φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα κυτοχρώματα Ρ450 1Α2, 2D6, 2C8, 2C9 και ΖΑ4 ή Ν-ακετυλοτρανσφεράση, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.

Η εζετιμίβη, ενώ λαμβάνεται, δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της δαψόνης, της δεξτρομεθορφάνης, της διγοξίνης, των αντισυλληπτικών από του στόματος (αιθυνυλοιστραδιόλης και λεβονοργεστρέλης), της γλιπιζίδης, της τολβουταμίδης, της μιδαζολάμης και της βαρφαρίνης. Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης με εζετιμίβη δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της εζετιμίμπης.

Αντιόξινα: η ταυτόχρονη χρήση μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης της εζετιμίμπης, αλλά δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της. Αυτή η μείωση του ρυθμού απορρόφησης δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.

Η χοληστυραμίνη: η ταυτόχρονη χορήγηση μειώνει κατά μέσο όρο την AUC της ολικής εζετιμίμπης (εζετιμίμπη + εζετιμίμπη γλυκουρονίδη) κατά περίπου 55%. Μία επιπλέον μείωση της LDL χοληστερόλης λόγω της προσθήκης εζετιμίμπης στη χολεστυραμίνη μπορεί να μειωθεί με αυτήν την αλληλεπίδραση.

Κυκλοσπορίνη: σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε μεταμόσχευση νεφρού με κρεατινίνη Cl> 50 ml / min και οι οποίοι έλαβαν σταθερή δόση κυκλοσπορίνης, μία εφάπαξ δόση 10 mg Ezetrol® αύξησε την μέση AUC του Ezetrol ® 3,4 φορές (από 2 , 3 έως 7,9 φορές). Σε έναν ασθενή μετά από μεταμόσχευση νεφρού και με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (Cl κρεατινίνη 13,2 ml / min / 1,73 m 2 ), που έλαβαν πολύπλοκη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της κυκλοσπορίνης, παρατηρήθηκε 12πλάσια αύξηση του επιπέδου του Ezetrol ® σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Σε 12 υγιείς εθελοντές που έλαβαν εζετιμίβη σε δόση 20 mg ημερησίως για 8 ημέρες ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη σε δόση 100 mg την ημέρα την 7η ημέρα, ανιχνεύθηκε αύξηση της AUC της κυκλοσπορίνης κατά μέσο όρο 15% (από μείωση 10% σε αύξηση 51% ) σε σύγκριση με ασθενείς στους οποίους η κυκλοσπορίνη χρησιμοποιήθηκε σε μονοθεραπεία σε δόση 100 mg / ημέρα (βλέπε «Αντενδείξεις»).

Φιβράτες: η ταυτόχρονη χορήγηση φαινοφιμπράτης ή γεμφιβροζίλης αυξάνει τη συνολική συγκέντρωση της εζετιμίμπης κατά 1,5 και 1,7 φορές αντίστοιχα. Ωστόσο, αυτές οι αυξήσεις δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της εζετιμίμπης σε συνδυασμό με φιμπράτες δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα ινίδια μπορούν να αυξήσουν την παραγωγή χοληστερόλης με χολή, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε χολολιθίαση. Σε μια προκλινική μελέτη σε σκύλους, η εζετιμίμπη αύξησε τη χοληστερόλη στη χοληδόχο κύστη. Αν και η σημασία αυτών των δεδομένων για τον άνθρωπο είναι άγνωστη, η ταυτόχρονη χορήγηση εζετιμίμπης με φιμπράτες πριν από κλινικές μελέτες δεν συνιστάται.

Στατίνες: ενώ δεν ελάμβαναν εζετιμίβη με ατορβαστατίνη, λοβαστατίνη, πραβαστατίνη, σιμβαστατίνη, φλουβαστατίνη και ροσουβαστατίνη, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.

Ειδικές οδηγίες:

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να στραφούν σε μια κατάλληλη δίαιτα για τη μείωση των λιπιδίων και να συνεχίσουν να τηρούν αυτή τη δίαιτα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με το Ezetrol®.

Εάν το Ezetrol® συνταγογραφείται σε συνδυασμό με μια στατίνη, θα πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες για ιατρική χρήση συγκεκριμένης στατίνης.

Ένζυμα του ήπατος

Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές με ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου Ezetrol ® και στατίνης, παρατηρήθηκε αύξηση των ηπατικών ενζύμων σε ασθενείς (3 φορές υψηλότερο από το ανώτερο φυσιολογικό όριο). Εάν το Ezetrol ® συνταγογραφείται σε συνδυασμό με στατίνη, η παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας θα πρέπει να πραγματοποιείται στην αρχή της θεραπείας και στη συνέχεια σύμφωνα με τις συστάσεις για αυτή τη στατίνη (βλ. «Παρενέργειες»).

Σκελετικός μυς

Σε κλινικές μελέτες, η συχνότητα εμφάνισης μυοπάθειας ή ραβδομυόλυσης που σχετίζεται με τη χρήση του φαρμάκου Ezetrol ® δεν υπερβαίνει αυτή σε σύγκριση με την αντίστοιχη ομάδα ελέγχου (εικονικό φάρμακο ή στατίνη). Ωστόσο, η μυοπάθεια και η ραβδομυόλυση είναι γνωστές ανεπιθύμητες αντιδράσεις στατίνης και άλλων φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια. Σε κλινικές δοκιμές, η συχνότητα αύξησης της δραστικότητας της CPK, μεγαλύτερη από 10 φορές υψηλότερη από την VGN, ήταν 0,2% στην ομάδα του Ezetrol ® σε σύγκριση με 0,1% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 0,1% στη συνδυασμένη ομάδα του Ezetrol ® co στη στατίνη σε σύγκριση με το 0,4% στην ομάδα μονοθεραπείας με στατίνες (βλ. «Παρενέργειες»).

Ηπατική ανεπάρκεια

Δεδομένου ότι η επίδραση των δόσεων εζετιμίμπης που υπερβαίνουν τα 10 mg δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, το Ezetrol δεν συνιστάται για τέτοιους ασθενείς (βλέπε «Φαρμακοκινητική» και «Αντενδείξεις»).

Φιβράτες

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της εζετιμίμπης σε συνδυασμό με φιμπράτες δεν έχει τεκμηριωθεί. Συνεπώς, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου Ezetrol ® και των φιβράτων (βλέπε "Αλληλεπίδραση" και "Αντενδείξεις").

Κυκλοσπορίνη

Όταν συνταγογραφείται η εζετιμίμπη σε ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, πρέπει να τηρούνται τα μέτρα ασφάλειας. Η συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη λήψη του φαρμάκου Ezetrol® και κυκλοσπορίνης (βλέπε "Αλληλεπίδραση" και "Αντενδείξεις").

Συνθήκες αποθήκευσης:

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.


Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:
Προσθέστε ένα σχόλιο:
Όνομα:

Σχόλιο:

Επαλήθευση (εισαγάγετε τον κωδικό στην εικόνα):
μυστικό κώδικα


Ασθένεια

© medicine-cure.com - οδηγός φαρμάκων , 2016
Προσοχή! Οι πληροφορίες σχετικά με τον ιστότοπο προορίζονται αποκλειστικά για εργαζομένους στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης!